ルリコン［ルリコナゾール］：アゾール系抗真菌薬
ルリコン［ルリコナゾール］は、カンジダなど真菌に対する治療薬として使用されています。
真菌は、細菌・ウイルスとは全くの別物になります。
細菌・ウイルスとは？
細菌とウイルスでは、構造が全く異なるため増殖過程も異なります。
| 細菌 | ウイルス | |
|---|---|---|
| 構造 |
細胞質+細胞膜+細胞壁 |
核酸+タンパク質の外壁 |
| 大きさ | 1μm | 1/1000μm |
| 増殖過程 | 自分の力で増殖 | 生物に寄生して増殖 |
| 薬物療法 | 抗生物質［抗菌薬］ | 抗ウイルス薬 |
細菌の構造は、真ん中に核を持ち、核は細胞質、細胞膜、細胞壁に覆われており複雑です。
タンパク質の合成に必要なリボソームや小胞体、エネルギー代謝に必要なミトコンドリアを持つものもあります。
ウイルスの構造は、真ん中に核を持ち、核はカプシドと呼ばれるタンパク質の殻とエンベロープと呼ばれる膜に覆われているのみであり単純です。
このように、複雑な構造をしている細菌は自分の力で数を増殖することが可能ですが、単純な構造をしているウイルスは誰かの力を借りなければなりません。
例えば食中毒の原因菌のひとつである腸炎ビブリオとノロウイルスを比較してみましょう。
●条件：常温で24時間放置
- 腸炎ビブリオ［細菌］→約1億個まで増殖します。
- ノロウイルス［ウイルス］→1個のままです。
よって、細菌による感染症の対策とウイルスによる感染症の対策は別物として考える必要があるのです。
それでは、真菌についてはどうでしょうか？
実は真菌の方がさらに複雑な構造をしているのです。
| 核 | ミトコンドリア | 細胞骨格 | 細胞膜 | 細胞壁 | 増殖 | |
| 細菌 | 核膜なし | なし | なし | 脂質二重層 | ペプチドグリカン | 単純2分裂 |
| 真菌 | 核膜あり | あり | 微小管 | エルゴステロール | β-グルカン | 有糸分裂 |
真菌は真核細胞に分類され、カビや酵母・キノコなどが分類されています。
感染症とは？
私たちの身の回りには、さまざまな細菌やウイルスなどの微生物が潜んでいます。
しかし、これらの微生物にすぐに感染するかと言うとそうではないですよね。
感染が成立するには、抵抗力と感染力どちらが強いかが重要になってきます。
新生児や高齢者は抵抗力が弱いため、少量の細菌やウイルスで感染してしまいます。
抗生物質や抗ウイルス薬、抗真菌薬では、微生物そのものを死滅させる作用を持つもの、微生物の増殖過程を阻害するものに分かれます。
抵抗力が弱くなり微生物がかなり増殖した状態で薬を飲んでも効果がない場合がありますので、注意しましょう！
ルリコン［ルリコナゾール］の作用機序
白癬菌が原因の水虫は高齢者に多く、主に、足白癬・爪白癬に分かれます。
水虫と診断された方の約50％が足白癬のみ、約10％が爪白癬のみ、約35％が足白癬と爪白癬の合併患者です。
ルリコンは、足の白癬やカンジダなどに対して使用される抗真菌薬です。
ルリコンは、外用の抗真菌薬としては初めての光学活性を用いた医薬品です。
ルリコンの有効成分であるルリコナゾールは、S体・R体のうち抗真菌活性を持つR体のみから成っています。
そのため、従来の抗真菌薬よりもより効率的に真菌に作用します。
ルリコンの作用機序は、他のアゾール系抗真菌薬と同様です。
細菌の細胞膜が脂質二重層からなるのに対し、真菌の細胞膜はエルゴステロールからできています。
エルゴステロールは、アセチルCoA、メバロン酸、スクアレン、ラノステロールを経て合成されます。
ルリコンの作用機序は、ラノステロールからエルゴステロールが合成される際に必要な酵素を阻害することによります。
エルゴステロール合成酵素［14α位脱メチル酵素］であるP450を阻害することで、エルゴステロールの生合成を阻害するのです。
ルリコン［ルリコナゾール］は、エルゴステロール合成酵素を阻害することで、真菌の細胞膜合成過程を阻害し、抗真菌作用を示すと考えられています。
ルリコンクリームの特徴：角質層への高い貯留性
ルリコン［ルリコナゾール］にはクリーム剤と液剤、軟膏剤がありますが、どの薬剤も血中へはほとんど移行しません。
その一方で、足に塗布した場合は長時間皮膚の角質層に留まっています。
［ルリコンIFより改変］
1日1回塗布を14日間行い、1％テルビナフィン塩酸塩クリーム［先発品ラミシールクリーム］と比較した結果です。
角質層中には、1％テルビナフィン塩酸塩クリームの2倍程度のルリコナゾールが貯留していることが観察されています。
ルリコンとリンデロンVGなどステロイド薬との併用について
臨床の現場では、ラミシールクリームやルリコンクリームなどの抗真菌薬とリンデロンVG軟膏などの弱いステロイド薬が併用されるケースがあります。
ステロイド薬には、炎症を抑える主作用に加え、副作用として免疫抑制作用があります。
そのため、一般的には感染や悪化の恐れがある傷口、水虫部位には使用されません。
しかし、ルリコンクリームをはじめとした外用抗真菌薬には刺激性があり、症状がさらに悪化するため、以下の場合は先に炎症を抑えることが優先されます。
- びらん
- 湿疹
- 接触皮膚炎
- 二次感染
ジュクジュクで赤くなっているようなびらん・湿疹・接触皮膚炎の治療にはステロイド軟膏を使用します。
二次感染時には抗菌薬を内服します。
ルリコン［ルリコナゾール］の副作用
ルリコン［ルリコナゾール］は、白癬やカンジダ症の治療薬として、2005年に承認された薬です。
主な副作用としてクリーム剤は、接触皮膚炎［1.10％］、刺激感［0.11％］、発赤［0.07％］、そう痒［0.04％］など、液剤では、接触皮膚炎［2.05％］、刺激感［0.23％］などが挙げられます。
ルリコン［ルリコナゾール］の禁忌
- 特になし