医薬品情報
| 総称名 | リマプロストアルファデクス |
| 一般名 | リマプロスト アルファデクス |
| 欧文一般名 | Limaprost Alfadex |
| 製剤名 | リマプロスト アルファデクス錠 |
| 薬効分類名 | 経口プロスタグランジンE1誘導体製剤 |
添付文書情報
| 販売名 | 欧文商標名 | 製造会社 | YJコード | 薬価 | 規制区分 |
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禁忌
次の患者には投与しないこと
妊婦又は妊娠している可能性のある女性（「5.妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照）
効能・効果及び用法・用量
効能・効果
閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善
後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善
用法・用量
閉塞性血栓血管炎に伴う潰瘍、疼痛および冷感などの虚血性諸症状の改善には、
通常成人に、リマプロストとして1日30μgを3回に分けて経口投与する。
後天性の腰部脊柱管狭窄症（SLR試験正常で、両側性の間欠跛行を呈する患者）に伴う自覚症状（下肢疼痛、下肢しびれ）および歩行能力の改善には、
通常成人に、リマプロストとして1日15μgを3回に分けて経口投与する。
使用上の注意
慎重投与
出血傾向のある患者［出血を助長するおそれがある。］
抗血小板剤、血栓溶解剤、抗凝血剤を投与中の患者（「3.相互作用」の項参照）
重要な基本的注意
腰部脊柱管狭窄症に対しては、症状の経過観察を行い、漫然と継続投与しないこと。
腰部脊柱管狭窄症において、手術適応となるような重症例での有効性は確立していない。
併用注意
| 抗血小板剤 アスピリン チクロピジン シロスタゾール 血栓溶解剤 ウロキナーゼ 抗凝血剤 ヘパリン ワルファリン | これらの薬剤と併用することにより、出血傾向の増強をきたすおそれがある。 観察を十分に行い、用量を調節するなど注意すること。 | 本剤は血小板凝集能を抑制するため、類似の作用を持つ薬剤を併用することにより作用を増強することが考えられる。 |
副作用
副作用発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
（頻度不明）
肝機能障害、黄疸
AST（GOT）、ALT（GPT）の著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 過敏症注1） | 発疹、そう痒感、じん麻疹、光線過敏症等 |
| 出血傾向注2） | 出血 |
| 血液 | 貧血、血小板減少 |
| 消化器 | 下痢、悪心、腹部不快感、腹痛、食欲不振、胸やけ、嘔吐、腹部膨満感、口渇、口内炎、舌しびれ |
| 肝臓 | AST（GOT）・ALT（GPT）の上昇等の肝機能異常 |
| 循環器 | 心悸亢進、頻脈、低血圧、四肢のチアノーゼ、血圧上昇 |
| 精神神経系 | 頭痛、めまい、しびれ感、眠気、不眠 |
| その他 | 潮紅、ほてり、全身けん怠感、胸痛、胸部不快感、四肢痛、浮腫、乳腺腫脹、身ぶるい、下肢多毛、味覚異常 |
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には投与しないこと。［動物実験（妊娠サル、妊娠ラット静脈内投与）で子宮収縮作用が報告されており、また、ヒトにおける妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。［使用経験がない。］
過量投与
健康成人に大量投与（30〜40μg/回）したとき、一過性の血圧下降を認めたとの報告がある。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
薬物動態
生物学的同等性試験
リマプロストアルファデクス錠5μg「F」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ6錠（リマプロストとして30μg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中リマプロスト濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行った結果、log（0.8）〜log（1.25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。[1]
（注）本試験における1回投与量は承認外の用量である。
薬物動態パラメータ（6錠単回経口投与）
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0→lim （pg・min/mL） | Cmax （pg/mL） | Tmax （min） | T1/2 （min） | |
| リマプロストアルファデクス錠5μg「F」 | 624.09±456.91 | 10.85±8.11 | 27.7±13.8 | 54.1±66.2 |
| 標準製剤 （錠剤、5μg） | 608.32±443.52 | 11.52±8.74 | 24.3±12.6 | 42.0±16.6 |
＊血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
有効成分に関する理化学的知見
取扱い上の注意
吸湿性を有するため、アルミピロー開封後は湿気を避けてPTP包装のまま保存すること。[本剤はアルミピロー及び防湿性のPTPを使用することにより品質保持をはかっている。]
安定性試験
最終包装製品を用いた加速試験（40±1℃、相対湿度75±5％、6ヵ月）の結果、リマプロストアルファデクス錠5μg「F」は、通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。[2]
包装
100錠（PTP）、210錠（PTP）、1050錠（PTP）
| 富士製薬工業株式会社 社内資料（生物学的同等性試験） |
| 富士製薬工業株式会社 社内資料（安定性試験） |
作業情報
| 改訂履歴 | 2010年7月 改訂 |
| 文献請求先 | 主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい。 |
| 業態及び業者名等 | 製造販売元 |