コントレイブとは

アメリカの医療品メーカーであるオレキシジェン・セラピューティクス社（Orexigen Therapeutics Inc.）が開発したダイエット薬品です。有効成分は、「ナルトレキソン」と「ブプロピオン」という成分で、リポドリンと同じく食欲抑制の効果で痩せる薬の様です。

この「ナルトレキソン」と「ブプロピオン」の相互効果で脳内の神経に作用することで、食物摂取と代謝のバランス、食欲をコントロールするとされ、臨床実験では、顕著な体重効果があったようです。しかしながらコントレイブの抗肥満作用に対する明確な作用機序は公表されていませんが、「肥満の原因である過食を引き起こす脳内のメカニズムに相乗的に干渉する 」そうです。

過食による肥満については、脳の関わりが関与していることが以前から指摘されています。食欲をコントロールすることで痩せるというアプローチではリポドリンと同じものです。しかし、配合されている有効成分は全く別のもので、エフェドラやカフェイン、シネフリンといった食欲抑制作用と発汗作用の成分は含まれていません。

FDAは２０１０年にコントレイブの承認を見送っており、そこから４年後にようやく承認がおりました。オオサカ堂 では今年４月の販売開始から２週間経った現在で既に入荷待ちの状態となっており、コントレイブに対する期待感が高まっているものと考えます。

コントレイブの成分

ブプロピオンは禁煙補助薬、ナルトレキソンは麻薬中毒やアルコール依存症の治療薬として海外で広く使われている成分

コントレイブの有効成分である「ブプロピオン」はノルアドレナリン及びドパミンの再取り込み阻害薬です。ブプロピオンは禁煙薬としても有名で、既に「Zyban」という名前でアメリカで販売されています。また、抗うつ剤としても「Wellbutrin」という商品名で、既に販売されています。（アメリカでは当初、推奨処方用量が多過ぎ、けいれん発作などの副作用が生じたため、一旦発売停止になった経緯があるとか。）構造は食欲減退薬のジエチルプロピオン、フェネチルアミンや覚醒剤のカチノンに類似しています。

もう１つの有効成分である「ナルトレキソン」ですが、こちらはアルコール依存症の治療に使用されてきました。しかし、近年の臨床試験で、ほとんど効果は無くプラセボと同程度の治療効果しかないとも言われています。それとは別に低用量のナルトレキソンを投与することで免疫力やがんに対する抵抗力を高める効果が報告されており、期待が寄せられています。

作用機序は明確にされておらず公表されていませんが、非臨床試験において脳の食物摂取を司る領域に作用することが示唆されている、としています。ブプロピオンが脳内のメカニズムに作用し、新陳代謝の上昇や過食の抑制することで痩せる効果をもたらす一方で、その反動をナルトレキソンが緩和するのでは？と考えます。

FDA delays decision on Orexigen’s obesity drug by 3 months
（Reuter 2014.06.11）
http://www.reuters.com/article/2014/06/11/orexigen-fda-idUSL4N0OS2R620140611

FDA Postpones Approval Of Contrave: What’s The Future Of Weight Loss Drugs?
（Foebes 2014.06.11）
http://www.forbes.com/sites/melaniehaiken/2014/06/11/new-weight-loss-drug-contrave-postponed-by-fda/

コントレイブの副作用

現時点で国内ネット上の口コミはほとんど無く、これから副作用などの情報を得る機会は増えていくと予想されます。

販売元のページには、吐き気、嘔吐、便秘、頭痛、めまい、不眠症、口の渇き、下痢、てんかんなどの副作用がある場合があります、とされていますが、過去にFDAは副作用の安全性からコントレイブの承認を一度見送った経緯もあるため、リポドリン等と同じく副作用や危険性は十分把握しておく必要があるといえます。

コントレイブの口コミ

痩せたとの口コミが続々！やはり効果あり？

日本国内でも入手可能となってから、しばらく経ちました。その間に「痩せた」との口コミが多く見られています。まだまだ値段が格段に高いためトライしている人は少数の様ですが、効果ありの報告は続々と寄せられているようです。

以下、オオサカ堂さんサイトからの口コミです。

ほんとに食欲がなくなります! おかげで暴飲暴食がピタッと止みました。食べても量をそれほど食べられなくなります タバコも吸いたくなくなるのも不思議ですね これは本当にすごいダイエット薬です 半年くらい続けてみて結果をまたレビューしたいと思います

まだ3日目ですが1キロ落ちたので期待を込めて☆5です。普段からSUGARBAN. Orlifast. Carbblocker. HGAスプレーを服用していますので、併用に目標体重にできればと思います。いつも丁寧で迅速な対応をありがとうございます。

まだ使用し始めて間もないですが…十分に食欲を抑えてくれています。サノレックスは効く人と効かない人に別れますが、私は効かない人でした。このコントレイブは初期から十分効いています。後は副作用が長期服用でどう出るかですね。短期的なダイエット薬と考えると良い薬と言えるかもしれません。

ホームページ上では、売り切れで時間がかかると記載があったが、2週間もしないぐらいで着いた。早速飲んで3週間たったが、今までより明らかに食べる量が減り、体重も若干減少傾向。飲んで薬が効き始めるとのどが渇くので星4つとしました。

朝晩1錠づつですが、一か月で3キロ痩せました。食べる気がなくなります。ただ、口内が乾くので、虫歯が心配になります。