ロヒプノールがよくわかる

そもそもロヒプノールって？

ロヒプノールは処方せん医薬品として厚生労働省の認可を得ています。
有効成分フルニトラゼパムは他の多くのベンゾジアゼピン系薬剤と同様に、鎮静、抗不安、抗痙攣および筋弛緩作用を有します。鎮静作用（特に入眠・催眠作用）に限ってはベンゾジアゼピン系薬に分類されるものの中では最も強いとされ、治療範囲での投与量で比較するとジアゼパムのおよそ10倍の効力を持つとされます。抗不安作用も強い。また抗痙攣作用や筋弛緩作用はやや少なく、ジアゼパムと同等もしくはそれ以下です。効果は比較的即効性で、経口投与時の効果発現はおよそ15〜20分です。およそ1時間後に血中濃度が最高に達し、投与後12時間目までの半減期はおよそ7時間、消失半減期はおよそ20時間です。作用持続時間は6〜8時間であり、ベンゾジアゼピン系の中では中時間作用型に分類されます。効果の持続性も他のベンゾジアゼピン系睡眠薬より強く、より深い睡眠が得られます。

ロヒプノールの有効成分はフルニトラゼパム

「ロヒプノール錠1」「ロヒプノール錠2」は1984年3月に中外製薬株式会社から発売されています。
フルニトラゼパムは、F.Hoffmann-La Roche 社で開発された一連のベンゾジアゼピン系化合物の
ひとつで、ニトラゼパムの 5 位ベンゼン環のオルト位にフッ素を、N-1 位に CH３基を化学的に修
飾することにより強力な薬理作用を認め、経口剤は催眠剤として、注射剤は麻酔導入剤及び局所麻
酔時の鎮静剤として開発されました。1968 年前半より西欧諸国を中心に臨床試験が開始され多くの臨床成績から優れた催眠・鎮静効果が認められ、日本を含む世界各国にて許可又は発売されています。
2002年10月、日本ロシュ株式会社と中外製薬株式会社との統合により、中外製薬株式会社の製造･発売となりました。
ロヒプノールは日本では保険が適用されています。

ロヒプノールの効果・効能のメカニズム

通常、成人１回、フルニトラゼパムとして0.5～２mgを就寝前又は手術前に経口服用します。年齢・症状により適宜増減しますが、高齢者には1回1mgまでとされています。
大脳辺縁系及び視床下部において、抑制性のGABAニューロンのシナプス後膜に存在するベンゾジアゼピン受容体にアゴニストとして高い親和性で結合し、GABA 親和性を増大させることにより、GABA ニューロンの作用を特異的に増強すると考えられています。
比較的安全性の高いお薬です。正しく服用するかぎり、重い副作用はまずありません。ただ、人によっては、翌朝に眠気やふらつき、けん怠感や脱力感などが残ることがあります。高齢の人は、転倒にも注意してください。

特殊な事例ですが、一過性前向性健忘やもうろう状態の発現が報告されています。服薬後寝るまでの出来事を覚えていない、夜間起床時の行動を覚えていない、といった事態が起こります。仕事を控えた短時間の仮眠前の服用などは避けたほうがよいでしょう。

とくに多めの量を長く飲み続け、体が薬に慣れている状態で急に中止すると、かえって眠れなくなったり、不安やイライラ、吐き気、震えなどの反発的な症状がでることがあります。中止するときは、医師の指示のもと徐々に減量するようにしましょう。

また、自分だけの判断で安易に量を増やしたり、用法を守らず昼間に飲んだりすると、効きめが悪くなるばかりか薬に頼りがちになり、なかなかやめられなくなってしまいます。指示された用法用量を守ることが大切です。