頭頸部癌、消化器癌（胃癌、結腸・直腸癌）、乳癌、膀胱癌の自覚的・他覚的症状の寛解

通常、テガフールとして1日量750〜2000mgを1〜2回に分割して肛門内にそう入する。
ただし、1回量は500〜1000mgとする。

骨髄抑制のある患者［骨髄抑制が増強するおそれがある。］

肝障害又はその既往歴のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］

腎障害のある患者［副作用が強くあらわれるおそれがある。］

感染症を合併している患者［骨髄抑制により、感染症が悪化するおそれがある。］

心疾患又はその既往歴のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

消化管潰瘍又は出血のある患者［症状が悪化するおそれがある。］

耐糖能異常のある患者［耐糖能異常が悪化するおそれがある。］[1]

水痘患者［致命的な全身障害があらわれるおそれがある。］

骨髄抑制等の重篤な副作用が起こることがあるので、定期的（特に投与開始から2ヵ月間は1ヵ月に1回以上）に臨床検査（血液検査、肝機能・腎機能検査等）を行うなど、患者の状態を十分に観察すること。異常が認められた場合には減量、休薬等の適切な処置を行うこと。

重篤な腸炎等により脱水症状があらわれた場合には補液等の適切な処置を行うこと（「重大な副作用」の項参照）。

感染症・出血傾向の発現又は悪化に十分注意すること。

小児に投与する場合には副作用の発現に特に注意し、慎重に投与すること。

小児及び生殖可能な年齢の患者に投与する必要がある場合には性腺に対する影響を考慮すること。

テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤投与中止後、本剤の投与を行う場合は少なくとも7日以上の間隔をあけること（「相互作用」の項参照）。

併用禁忌

併用注意

副作用発現状況の概要

重大な副作用及び副作用用語

その他の副作用

一般に高齢者では生理機能が低下しているので、慎重に投与すること。

妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。［テガフール・ウラシルを投与された婦人において奇形を有する児を出産したとの報告がある。また、動物実験で催奇形作用の報告（妊娠マウス・ラットで胎児の骨格変異、化骨遅延等が認められている）がある。[13]］

授乳婦に投与する場合には授乳を中止させること。［動物実験（ラット）で乳汁中への移行が報告されている。[14]］

低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない（「重要な基本的注意」の項参照）。

使用時

本剤を投与した患者に、急性白血病（前白血病相を伴う場合もある）、骨髄異形成症候群（MDS）が発生したとの報告がある。

フルオロウラシルの異化代謝酵素であるジヒドロピリミジンデヒドロゲナーゼ（DPD）欠損等の患者がごくまれに存在し、このような患者にフルオロウラシル系薬剤を投与した場合、投与初期に重篤な副作用（口内炎、下痢、血液障害、神経障害等）が発現するとの報告がある。

吉田肉腫、AH-130、ローダミン肉腫（ラット）等の各種皮下移植腫瘍及びBrown-Pearce腫瘍移植肝転移巣に対して腫瘍増殖抑制効果を示した。

テガフールの抗腫瘍効果は体内で徐々に変換される5-FUに基づいている。
5-FUの作用機序は活性代謝物であるFdUMPがdUMPと拮抗し、thymidylate synthaseを抑制することによるDNAの合成阻害と、FUTPがRNAに取込まれることによるRNAの機能障害に起因するものと考えられている（in vitro）。