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イザベル・プリソンアンドレ・ジョマールセシル・クザン JP 2007537218 公表特許公報(A) 20071220 2007512293 20050513 皮膚の色素沈着を処理するための皮膚科学組成物 ガルデルマ・リサーチ・アンド・デヴェロップメント 599045604 志賀 正武 100064908 渡邊 隆 100089037 村山 靖彦 100108453 実広 信哉 100110364 イザベル・プリソン アンドレ・ジョマール セシル・クザン FR 0405283 20040514 A61K 31/085 20060101AFI20071122BHJP A61P 17/00 20060101ALI20071122BHJP A61K 31/201 20060101ALI20071122BHJP A61K 31/202 20060101ALI20071122BHJP A61K 31/19 20060101ALI20071122BHJP A61K 33/24 20060101ALI20071122BHJP A61K 33/30 20060101ALI20071122BHJP A61K 31/12 20060101ALI20071122BHJP A61K 31/277 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/34 20060101ALI20071122BHJP A61Q 19/02 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/36 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/29 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/35 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/27 20060101ALI20071122BHJP A61K 8/40 20060101ALI20071122BHJP A61P 43/00 20060101ALI20071122BHJP A61Q 17/04 20060101ALI20071122BHJP A61P 17/16 20060101ALI20071122BHJP JPA61K31/085A61P17/00A61K31/201A61K31/202A61K31/19A61K33/24A61K33/30A61K31/12A61K31/277A61K8/34A61Q19/02A61K8/36A61K8/29A61K8/35A61K8/27A61K8/40A61P43/00 121A61Q17/04A61P17/16 AP(BW,GH,GM,KE,LS,MW,MZ,NA,SD,SL,SZ,TZ,UG,ZM,ZW),EA(AM,AZ,BY,KG,KZ,MD,RU,TJ,TM),EP(AT,BE,BG,CH,CY,CZ,DE,DK,EE,ES,FI,FR,GB,GR,HU,IE,IS,IT,LT,LU,MC,NL,PL,PT,RO,SE,SI,SK,TR),OA(BF,BJ,CF,CG,CI,CM,GA,GN,GQ,GW,ML,MR,NE,SN,TD,TG),AE,AG,AL,AM,AT,AU,AZ,BA,BB,BG,BR,BW,BY,BZ,CA,CH,CN,CO,CR,CU,CZ,DE,DK,DM,DZ,EC,EE,EG,ES,FI,GB,GD,GE,GH,GM,HR,HU,ID,IL,IN,IS,JP,KE,KG,KM,KP,KR,KZ,LC,LK,LR,LS,LT,LU,LV,MA,MD,MG,MK,MN,MW,MX,MZ,NA,NG,NI,NO,NZ,OM,PG,PH,PL,PT,RO,RU,SC,SD,SE,SG,SK,SL,SM,SY,TJ,TM,TN,TR,TT,TZ,UA,UG,US,UZ,VC,VN,YU,ZA,ZM,ZW FR2005001213 20050513 WO2005115324 20051208 15 20061218 4C083 4C086 4C206 4C083AA162 4C083AB211 4C083AB212 4C083AB241 4C083AB242 4C083AB352 4C083AB382 4C083AC072 4C083AC102 4C083AC122 4C083AC172 4C083AC182 4C083AC211 4C083AC212 4C083AC242 4C083AC251 4C083AC252 4C083AC271 4C083AC272 4C083AC402 4C083AC422 4C083AC471 4C083AC472 4C083AC482 4C083AC511 4C083AC512 4C083AC532 4C083AC542 4C083AC782 4C083AD092 4C083AD352 4C083AD392 4C083BB46 4C083BB51 4C083CC19 4C083DD14 4C083DD16 4C083DD21 4C083DD22 4C083DD23 4C083DD27 4C083DD31 4C083DD32 4C083DD33 4C083DD35 4C083DD41 4C083EE06 4C083EE16 4C083EE17 4C086AA01 4C086HA03 4C086HA06 4C086HA21 4C086MA03 4C086MA05 4C086MA22 4C086MA27 4C086MA28 4C086MA34 4C086MA38 4C086MA41 4C086MA63 4C086NA14 4C086ZA89 4C086ZC75 4C206AA01 4C206CA27 4C206CB19 4C206DA02 4C206DA04 4C206DA05 4C206HA13 4C206KA01 4C206MA03 4C206MA05 4C206MA30 4C206MA42 4C206MA47 4C206MA48 4C206MA54 4C206MA58 4C206MA61 4C206MA83 4C206NA14 4C206ZA89 4C206ZC75 本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノール（4-ヒドロキシアニソール）および少なくとも1つの不飽和または多価不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびに、その医薬的または美容的使用に関する。本発明による組成物は、また、日焼け止め剤も含む。 皮膚の色素沈着は、真皮のメラノサイトでの、銅タンパク質酵素であるチロシナーゼの影響下でのチロシンの変換によるメラニンの合成が原因である。 それゆえ、皮膚の色素除去効果は、メラニンを分解する化合物、またはチロシンのメラニンへの変換機構をブロックするチロシナーゼ阻害剤を使用することによって得ることができる。 メクイノールは、色素除去活性が知られている化合物である。具体的には、チロシナーゼの基質として働き、真皮でのメラニンの合成機構をブロックする（Riley P., Journal of Pathology (1969), 97(2), 185-191）。特には、色素増加症などの色素沈着過度は、メラニンの過剰産生が原因である。この合成をブロックまたは減少させることによって、色素除去効果を得ることができる。Riley P., Journal of Pathology (1969), 97(2), 185-191 驚くべきことに、本出願人は、メクイノールと脂肪酸との組み合わせによって、相乗効果として、メクイノール単独で得られる効果よりも極めて有効な色素除去反応を得ることができることを、そして、とりわけ、より心地よい使用感を得ることができることを見出した。 Ando et al.は、「“Linoleic acid and alpha-linolenic acid lighten UV-induced hyperpigmentation on the skin”, Arch. Dermatol. Res. Vol. 290, 1998」において、2つの脂肪酸の、日光への曝露によってもたらされるの色素沈着の阻止能力を開示している。 それにもかかわらず、より高い色素除去活性を有する組成物を見出す必要性が存在する。 本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび不溶和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物に関する。 用語「生理学的に許容可能な媒体」は、皮膚、粘膜および/または外皮と適合可能な媒体を意味する。 用語「脂肪酸」は、脂質の構成物質を意味する。脂肪酸は、鎖長および飽和度によって、すなわち、鎖を構成する炭素の数および炭素原子をつなぐ結合の一重結合であるかまたは二重結合性であるかによって、それぞれ異なる。 それゆえ、炭素原子が互いに一重結合を介してつながっている飽和脂肪酸、および炭素結合が互いに1つまたは複数の二重結合を介してつながっている不飽和脂肪酸を区別する。 本発明によれば、用語「不飽和脂肪酸」とは、不飽和脂肪酸および多価不飽和脂肪酸を意味する。 挙げることができる本発明による不飽和脂肪酸の非制限の例には、リノール酸、アラキドン酸、ソルビン酸、ドコサヘキサエン酸およびエイコサペンタエン酸が含まれる。 本発明による組み合わせを含む組成物を適用することにより、皮膚の顕著な漂白を得ることが可能となる。 本発明は、また、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノール、少なくとも1つの不飽和または多価不飽和脂肪酸および少なくとも1つの日焼け止め剤を含む皮膚用色素除去組成物に関する。 本発明による組成物は、有利には、組成物の総重量に対して0.0001重量％から20重量％のメクイノール、および組成物の総重量に対して0.0001重量％から20重量％の脂肪酸、好ましくは、それぞれ、組成物の総重量に対して0.001重量％から10重量％のメクイノール、および組成物の総重量に対して0.025重量％から10重量％の脂肪酸を含む。 組成物は、また、組成物の総重量に対して0.001重量％から30.00重量％の範囲の好ましい濃度で、少なくとも1つの日焼け止め剤を含む。 非制限的な例として挙げることができる日焼け止め剤は、二酸化チタンおよび酸化亜鉛のような天然日焼け止め剤、オクトクリレン、エチルヘキシル メトキシシンナメート、オクチル サリチレート、アボベンゾン、オキシベンゾン、エカムスル(ecamsule)およびドロメトリゾール トリシロキサンのような化学的日焼け止め剤、またはそれらの混合物である。それぞれの日焼け止め剤は、組成物の総重量に対して0.001重量％から20重量％の範囲の濃度で添加することができる。 本発明の1つの実施態様においては、組成物は、幾つかの日焼け止め剤を含むことができ、この場合、それぞれの日焼け止め剤は、組成物の総重量に対して0.001重量％から20重量％の範囲の濃度で添加することができる。 本発明による組成物は、また、金属イオン封鎖剤、抗酸化剤、防腐剤、フィラー、電解液、湿潤剤、色素、一般的な無機酸もしくは有機酸または無機塩基もしくは有機塩基、芳香剤、エッセンシャルオイル、化粧品活性剤、保湿剤、ビタミン、必須アミノ酸、スフィンゴリピド、セルフ-タニング化合物、鎮静剤および皮膚防御剤などの、化粧品または医薬品で通常使用されている任意の添加剤を含むことができる。言うまでも無いが、当業者は、本発明による組成物の有利な特性に悪影響を及ぼさないように、または実質的に悪影響を及ぼさないように、この任意の添加化合物もしくはこれらの任意の添加化合物、および/または、それらの量を注意して選択するであろう。 これらの添加剤は、組成物の総重量に対して0.001重量％から20重量％の割合で組成物に存在することができる。 本発明の対象は、また、医薬としての、前記した医薬組成物である。 本発明の対象は、また、化粧品組成物である。 本発明による組み合わせを含む組成物は、局所的適用に通常使用されている任意の製剤形態、例えば、ローションもしくは美容液タイプの溶液、ゲルもしくは分散液の形態、脂肪相を水性相で分散させることによって得られる（O/W）、またはその逆で得られる（W/O）、乳液タイプの液体もしくは半液体コンシステンシーのエマルジョンの形態、または、クリームもしくはゲルタイプの柔らかな、半固体のまたは固体のコンシステンシーの懸濁液またはエマルジョンの形態、有利には、イオン性および/または非イオン性タイプのミクロエマルジョン、ミクロカプセル、ミクロ粒子または胞状分散液の形態とすることができる。 既知の方法で、本発明の化粧品組成物または皮膚科学組成物は、乳化剤、親水性または親油性ゲル化剤、酸化チタンおよびα-ヒドロキシ酸以外の親水性または親油性活性化剤、防腐剤、抗酸化剤、芳香剤、フィラー、スクリーニング剤および色素などの、化粧品または皮膚科学分野で一般的である補助剤を含むことができる。これら様々な補助剤の量は、化粧品および/または皮膚科学の分野で従来使用されている量、例えば、組成物の総重量の0.01％から20％の量である。その特徴に依存して、これら補助剤は、脂肪相、水性相および/または脂質小胞へと導入することができる。 本発明は、また、医薬品および化粧品における、前記した本発明による組成物の使用に関する。 本発明は、色素異常疾患を処理および予防するのに特に適している。好ましくは、本発明の組成物は、しみ、肝斑、黒子、老年性黒子、白斑、そばかす、表皮剥離、熱傷、傷跡、皮膚炎または接触アレルギーによって引き起こされる炎症性色素沈着；母斑、遺伝的原因による色素沈着、代謝的または医薬的原因による色素沈着、メラノーマまたは他の任意の色素障害、特に光誘導または皮膚および外皮の加齢によって誘導される色素異常などの色素沈着を処理および予防するのに適する。 より好ましくは、本発明による組成物は、しみを処理するのに適する。 本発明による組成物は、化粧品への応用、特に日光の有害な性状に対する、具体的には色素沈着に対する保護への応用を見出した。 本発明は、また、メクイノールおよび不飽和または多価不飽和脂肪酸を含む組成物を、皮膚および/またはその外皮へと適用することを特徴とする、皮膚を美しくするための、および/または、皮膚の表面外観を優れたものにするための非治療的美容処理方法に関する。 以下の調合実施例は、本発明による組成物を示すが、本発明の範囲を限定するものではない。本発明による様々な組成物の色素除去活性を示す実施例も示す。 以下の組成物（実施例1から6）においては、様々な成分の割合を、組成物の総重量に対する重量割合で表す。（実施例１）（実施例２）（実施例３）（実施例４）（実施例５）（実施例６） 生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物。 前記不飽和脂肪酸が、リノール酸、アラキドン酸、ソルビン酸、ドコサヘキサエン酸またはエイコサペンタエン酸であることを特徴とする、請求項1に記載の組成物。 少なくとも1つの日焼け止め剤も含む、請求項1または2に記載の組成物。 医薬品としての、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。 化粧品組成物であることを特徴とする、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。 色素沈着を予防または処理するための医薬調製物の製造のための、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物の使用。 しみを予防または処理するための医薬調製物の製造のための、請求項6に記載の使用。 日光の有害な性状に対して保護するための、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物の美容的使用。 皮膚漂白剤としての、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物の美容的使用。 メクイノールおよび不飽和脂肪酸を含む組成物を、皮膚および/またはその外皮へと適用することを特徴とする、皮膚を美しくするための、および/または、皮膚の表面外観を優れたものにするための非治療的美容処理方法。 本発明は、生理学的に許容可能な媒体中に、メクイノールおよび少なくとも1つの不飽和脂肪酸を含む皮膚用色素除去組成物、ならびにその医薬的または美容的使用に関する。