緑内障，高眼圧症

通常，1回1滴，1日2回点眼する．

本剤投与中に角膜障害があらわれることがあるので，霧視，異物感，眼痛等の自覚症状が持続する場合には，直ちに受診するよう患者に十分指導すること．

副作用発現状況の概要

その他の副作用

一般に高齢者では生理機能が低下しているので，注意すること．

妊婦等

授乳婦

小児等に対する安全性は確立していない．（使用経験が少ない．）

適用部位

点眼時

本剤の保存剤であるベンザルコニウム塩化物による過敏症が知られている．

3H-イソプロピル　ウノプロストンを白色ウサギに点眼したところ，速やかに眼内に移行し，放射能濃度は角膜内で点眼15分後に，房水内で30分後に最高に達した後，減少した．その他の眼組織内放射能濃度は15〜30分後に前部強膜，結膜，虹彩，毛様体，後部強膜，外眼筋，網脈絡膜の順で高かったが，以後経時的に減少し，24時間後にはほぼ消失した．また，水晶体，硝子体，視神経への分布は極めて少なかった．

有色ウサギの結果は白色ウサギと差がなく，メラニン色素含有組織への親和性は認められなかった．

ウサギに点眼又は静脈内投与，ラット及びイヌに静脈内投与後の主排泄経路はいずれも尿であった．

総症例389例について実施された，ダブルマスク比較試験を含む臨床試験における，原発開放隅角緑内障を中心とする各種緑内障並びに高眼圧症に対する全般改善度は，改善以上（眼圧のoutflow pressureの下降率20％以上）68.1％（265/389），やや改善以上（10％以上）81.2％（316/389）であった[1][2][3][4][5][6][7][8][9][10]．（承認時：1994年7月）

正常眼圧緑内障患者48例，48眼に本剤単独1日2回6年間点眼を行った．全例視野変化解析で平均偏差（MD）のスロープが有意（p＜5％）の視野障害進行眼は9眼（18.8％）であり，残りの39眼（81.2％）において視野障害進行が抑制された．全例におけるMDの年平均進行度は−0.31±0.54dBであり，進行9眼においては−1.09±0.57dBであった[11]．

ウサギ，ネコにイソプロピル　ウノプロストンを点眼した場合，速やかかつ持続的な眼圧下降作用が用量依存的に認められている[12]．ウサギにイソプロピル　ウノプロストン点眼液を1日2回，50日間反復点眼しても眼圧下降作用の減弱は認められていない[13]．また，ウサギの水負荷眼圧上昇試験において，イソプロピル　ウノプロストン点眼液は有意に眼圧上昇を抑制することが認められている[14]．

緑内障及び高眼圧症患者においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液とピロカルピン点眼液1％の眼圧下降効果は相加的であると考えられた[18]．

ウサギにイソプロピル　ウノプロストンを点眼すると脈絡膜組織血流量を増加させることが認められている[19]．

健康人に本剤を単回投与すると，網膜中心動脈・短後毛様動脈の最大流速・平均流速・最低流速[20]，脈絡膜−網膜NB値（血流速度の指標）[21]及び視神経乳頭部・後極部網膜の血流[22]が増加したと報告されている．また，健康人に本剤を7日間又は21日間点眼すると，視神経乳頭[23][24]及び脈絡膜−網膜NB値[24]が増加したと報告されている．

正常眼圧緑内障患者に本剤を単回投与すると，短後毛様動脈の流速[25]及び視神経乳頭部・後極部網膜の血流[22]が増加したと報告されている．また，早期（湖崎分類I・II期）の正常眼圧緑内障患者に本剤を6カ月間点眼すると，眼動脈血流速度が増加したと報告されている[26]．

イソプロピル　ウノプロストンおよびその活性体（脱エステル体）は，ヒト線維柱帯細胞において，BKチャネル（大コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル）に対し活性を示すことが報告されている[27][28]．

ウサギ，ネコにおいてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の投与後にトノグラフィーにより測定した房水流出率の増加が認められ，ウサギ，ネコ，サルにおいてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用はピロカルピンにより阻害されないことから，各種正常動物にみられるイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降は，主経路における房水流出抵抗の減少が関与すると考えられる[30][31]．

健康人を対象としたフルオロフォトメトリー試験及びトノグラフィー試験においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用は主に副経路からの房水流出の促進によると考えられる[32][33]．

緑内障・高眼圧症患者を対象としたフルオロフォトメトリー試験においてイソプロピル　ウノプロストン点眼液の眼圧下降作用は主経路からの房水流出の促進によると考えられる[34]．

10瓶