医薬品情報
添付文書情報
禁忌
次の患者には投与しないこと
シメチジンに対し過敏症の既往歴のある患者
効能・効果及び用法・用量
効能又は効果
胃潰瘍、十二指腸潰瘍、吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）
下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
用法及び用量
胃潰瘍、十二指腸潰瘍
通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割もしくは1回（就寝前）投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
吻合部潰瘍、Zollinger-Ellison症候群、逆流性食道炎、上部消化管出血（消化性潰瘍、急性ストレス潰瘍、出血性胃炎による）
通常、成人にはシメチジンとして1日800mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を4回（毎食後及び就寝前）に分割して投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
ただし、上部消化管出血の場合には、通常注射剤で治療を開始し、内服可能となった後は経口投与に切りかえる。
下記疾患の胃粘膜病変（びらん、出血、発赤、浮腫）の改善
急性胃炎、慢性胃炎の急性増悪期
通常、成人にはシメチジンとして1日400mgを2回（朝食後及び就寝前）に分割して経口投与する。また、1日量を1回（就寝前）投与することもできる。なお、年齢・症状により適宜増減する。
用法及び用量に関連する使用上の注意
腎障害のある患者では、血中濃度が持続するので、投与量を減ずるか投与間隔をあけて使用すること。
シメチジンは血液透析により除去されるため、血液透析を受けている患者に投与する場合は、透析後に投与すること。なお、腹膜透析においては、シメチジンの除去率はわずか（投与量の約5％以下）である。
使用上の注意
慎重投与
腎障害のある患者（［用法及び用量に関連する使用上の注意］の項参照）
肝障害のある患者
薬物過敏症の既往歴のある患者
高齢者（「高齢者への投与」の項参照）
重要な基本的注意
治療にあたっては経過を十分に観察し、病状に応じ治療上必要最小限の使用にとどめ、本剤で効果がみられない場合には他の療法に切り替えること。なお、血液像、肝機能、腎機能等に注意すること。
併用注意
| 肝薬物代謝酵素P-450の活性低下により代謝、排泄が遅延する薬剤 主な薬剤 クマリン系抗凝血剤 ワルファリン ベンゾジアゼピン系薬剤 ジアゼパム トリアゾラム ミダゾラム等 抗てんかん剤 フェニトイン カルバマゼピン等 抗うつ剤 三環系抗うつ剤（イミプラミン等） パロキセチン β-遮断剤 プロプラノロール メトプロロール ラベタロール等 カルシウム拮抗剤 ニフェジピン等 抗不整脈剤 リドカイン等 キサンチン系薬剤 テオフィリン アミノフィリン水和物等 | これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤が肝臓の薬物代謝酵素P-450（CYP1A2、CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4等）を阻害して、これらの医薬品の代謝、排泄を遅延させる。 |
| プロカインアミド | これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与すること。 | 本剤が近位尿細管におけるプロカインアミドの輸送を阻害し、腎クリアランスを減少させる。 |
| エリスロマイシン | これらの医薬品の血中濃度を高めることが報告されているので、これらの医薬品を減量するなど慎重に投与すること。 | 機序不明 |
副作用
重大な副作用及び副作用用語
重大な副作用
（頻度不明）
ショック、アナフィラキシー様症状
ショック、アナフィラキシー様症状（全身発赤、呼吸困難等）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少があらわれることがあるので、初期症状として全身けん怠、脱力、皮下・粘膜下出血、発熱等がみられたら、その時点で血液検査を実施し、異常が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
間質性腎炎、急性腎不全
間質性腎炎、急性腎不全があらわれることがあるので、初期症状として発熱、腎機能検査値異常（BUN、クレアチニン上昇等）等が認められた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）
皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）、中毒性表皮壊死症（Lyell症候群）があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には直ちに投与を中止し、適切な処置を行うこと。
肝障害
黄疸、また、AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇等があらわれることがあるので、定期的に肝機能検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止すること。
房室ブロック等の心ブロック
房室ブロック等の心ブロックがあらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
意識障害、痙攣
意識障害、痙攣があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。特に腎機能障害を有する患者においてあらわれやすいので、注意すること。
その他の副作用
| 頻度不明 | |
| 腎臓 | BUN上昇、一過性のクレアチニン上昇 |
| 過敏症注1） | 発疹、末梢神経障害注2） |
| 内分泌注1） | 女性化乳房、乳汁分泌、帯下増加、勃起障害 |
| 精神神経系 | 可逆性の錯乱状態、痙攣、頭痛、めまい、四肢のしびれ・こわばり感、眠気、ヒポコンドリー様症状、無気力感、うつ状態、幻覚 |
| 循環器 | 頻脈、徐脈、動悸 |
| 消化器 | 便秘、腹部膨満感、下痢 |
| その他 | 発熱、全身熱感、排尿困難、筋肉痛、膵炎、脱毛 |
高齢者への投与
高齢者では減量するか投与間隔を延長するなど慎重に投与すること。［本剤は、主として腎臓から排泄されるが、高齢者では腎機能が低下していることが多いため血中濃度が持続するおそれがある。］
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けさせること。［母乳中に移行することが報告されている。］
小児等への投与
小児等に対する安全性は確立していない。（使用経験が少ない）
過量投与
症状・徴候
外国において、シメチジン20gから40gを投与後に意識喪失等の重篤な中枢神経症状が発現した症例、及び40g以上のシメチジンを単回経口服用した成人での死亡症例の報告がある。日本では1回50錠（10g）、外国では100錠（20g）までの過量投与の報告があるが、特に重大な影響はみられなかった。
処置
催吐、胃洗浄等を行うとともに適切な療法を行うこと。
適用上の注意
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている。）
その他の注意
動物の毒性試験で弱い抗アンドロジェン作用に基づく前立腺及び精のう重量の減少が報告されている。
ラットに24ヵ月投与した毒性試験で良性の精巣の間細胞腫の発生が増加したとの報告がある。
本剤の投与が胃がんによる症状を隠蔽することがあるので、悪性でないことを確認のうえ投与すること。
薬物動態
生物学的同等性試験
シメチジン錠200mg「TCK」及びシメチジン錠400mg「TCK」とそれぞれの標準製剤を、クロスオーバー法により200mg錠はそれぞれ1錠（シメチジン200mg）、400mg錠はそれぞれ1錠（シメチジン400mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血清中又は血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について95％信頼区間法にて統計解析を行った結果、±20％の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。[1]
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0→10hr （μg・hr/mL） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
| シメチジン錠200mg「TCK」 | 4.81±0.92 | 1.48±0.52 | 1.25±0.92 | 2.22±0.38 |
| 標準製剤 （錠剤、200mg） | 4.93±0.98 | 1.49±0.59 | 1.22±0.71 | 2.16±0.21 |
| 判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
| AUC0→12hr （μg・hr/mL） | Cmax （μg/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
| シメチジン錠400mg「TCK」 | 8.78±2.14 | 2.05±0.59 | 1.8±0.6 | 2.1±0.2 |
| 標準製剤 （錠剤、400mg） | 9.42±1.32 | 2.29±0.55 | 1.8±0.6 | 2.1±0.3 |
血清中及び血漿中濃度並びにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。
溶出挙動
シメチジン錠200mg「TCK」及びシメチジン錠400mg「TCK」は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた溶出規格に適合していることが確認されている。[2]
有効成分に関する理化学的知見
取扱い上の注意
シメチジン錠200mg「TCK」
室温で、室内散光下の保存条件下において、わずかに着色することが認められたため、アルミ袋開封後の保存に注意して下さい。
シメチジン錠400mg「TCK」
光を避けて保存して下さい。
安定性試験
加速試験（40℃、相対湿度75％、6ヵ月）の結果、シメチジン錠200mg「TCK」及びシメチジン錠400mg「TCK」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。[3]
包装
シメチジン錠200mg「TCK」
100錠（PTP）
1,200錠（PTP・バラ）
シメチジン錠400mg「TCK」
100錠（PTP）
| 辰巳化学株式会社：生物学的同等性試験 |
| 辰巳化学株式会社：溶出試験 |
| 辰巳化学株式会社：安定性試験 |
作業情報
| 改訂履歴 | 2009年7月 改訂 |
| 文献請求先 | 主要文献に記載の社内資料につきましては下記にご請求下さい。 |
| 業態及び業者名等 | 製造販売元 |